АСПИРЕКС таблетки 325 мг * 100

1. ИМЕ НА ПРОДУКТА

 АСПИРЕКС таблетки 325 мг * 100 

(АСПИРЕКС таблетки 325 мг)

2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ НА АКТИВНО ДЕЙСТВАЩАТА СЪСТАВКА

Всяка таблетка аспирекс съдържа като активна съставка 325 мг acetylsalicylic acid.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Таблетки

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1. Терапевтични индикации

- слаба и средно силно изразена болка (мускулна, зъбобол)

- главоболие и мигрена

- ревматоидни артрити

- болка при менструация

- повишена температура при простуда и грип

4.2. Дозиране и начин на приложение

Аспирекс се приема след разтваряне в чаша вода.

4.2.1. Възрастни и деца над 12 години

- Като аналгетик или антипиретик: препоръчваната доза при възрастни и деца над 12 години е 1 - 2 таблетки през 4-6 часа; максимум 12 таблетки дневно.

- Като противовъзпалително средство: - препоръчваната доза е 1 - 3 таблетки през 4-6 часа; максимум 16 таблетки дневно.

- Ревматоиден артрит и ревматоидна треска: - препоръчваната доза е 2 - 3 таблетки през 4-6 часа дневно; максимум 18 таблетки дневно.

4.2.2. Деца до 12 години

Използването на аспирекс трябва да се избягва при деца под 12 години при повишена температура и вирусни заболявания, поради опасност от синдрома на Рей.

Аспирекс се използва при деца от 6 до 12 години само при лечение на хронични заболявания, като ювенилен хроничен артрит, болест на Кавазаки или други състояния при които ползата надхвърля риска. Препоръчваната доза е 60 мг/кг/дневно разделена в еднакви дози през 6-8 часа, максималната дневна доза е 100 мг/кг/дневно.

4.2.3. Старческа възраст

Дозата трябва да се намали при пациенти в старческа възраст.

4.2.4. Дозиране при бъбречна недостатъчност

Дозата трябва да се намали при пациенти с бъбречна недостатъчност. При пациенти с гломерулна филтрлация под 10 мл/мин, Аспирекс не бива да се прилага.

4.2.5. Дозиране при чернодробна недостатъчност

Аспирекс не бива да се прилага при тежка чернодробна недостатъчност.

4.2.6. Дозиране при диализа

След хемодиализа се препоръчва приемането на допълнителна доза.

4.3. Противопоказания

1. Свръхчуствителност към ацетилсалицилова киселина

2. Диспепсия, пептична язва

3. Астма, назални полипи, ринити, уртикария

4. Заболявания свързани с намалено кръвосъсирване, хемофилия, тромбоцитопения

5. Подагра

6. Бъбречна недостатъчност

7. Чернодробна недостатъчност

8. Бременност и лактация

9. Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназата

3.1. Специални предупреждения

=> Аспирекс не бива да се приема от деца под 12 год. И подрастващи при варицела и други вирусни заболявания поради опасност от синдрома на Рей.

Аспирекс може да се дава на деца под 12 год. само по изрично предписание на лекар;

=> пациенти с астма или назални полипи са податливи към развитието на реакции на свръхчуствителност;

=> да се използва с внимание при алкохолизъм, чернодробна и бъбречна дисфункция, анемия и други заболявания на хемопоетичната система. Пациентите  трябва да бъдат предупреждавани за повишаване риска от нежелани ефекти ако приемат по 75 мл алкохолни концентрати дневно и аспирекс.
Аспирекс трябва да се използва с внимание при дехидратирани пациенти и при неконтролирана хипертония. Аспирекс, както и останалите НСПВ лекарствени продукти, когато се използват във високи дози могат да намалят ефекта на антихипертензивните лекарства;

=> високи дози аспирекс може да предизвика хемолитична анемия при пациенти с глюкозо-6-фосфат дехидрогеназен дефицит;

= > дефицит на витамин К;

аспирекс може да повлияе ефекта на инсулин и глюкагон при лечение на диабет;

=> Аспирекс не бива да се приема една седмица преди и след хирургична интервенция

3.2. Взаимодействия с други медицински продукти или други форми на взаимодействия

Салицилатите се свързват във висок процент с плазмените протеини и могат да бъдат изместени от редица лекарства от местата на свързване с плазмените протеини, което води до повишаване ефекта и риск от токсичност.

Acetazolamide и Ammonium chloride: повишаване салицилатната интоксикация.

Антиагреганти, пеницилини, дипиридамол, валпроена киселина, тромболитици, хепарин: повишен риск от хеморагии.

Алкохол, други НСПВ и кортикостероиди повишават ефекта на ацетилсалициловата киселина върху стомашно-чревния тракт, което може да доведе до повишен риск от нежелани ефекти, улцерация и кървене.

Антикоагуланти: ацетилсалициловата киселина повишава ефектите на кумариновите антикоагуланти.
Антидиабетни: повишава ефектите на оралните сулфонилурейни антидиабетни лекарства; наложително е да се коригира дозата и да се мониторират нивата на кръвната захар.

Кортикостероиди: ацетилсалициловата киселина се елиминира по-бързо при едновременно прилагане с кортикостероиди; дозата трябва да се мониторира.

Метотрексат: повишава се токсичността на метотрексат при едновременно прилагане с ацетилсалицилова киселина.

Пробенецид, Сулфинпиразон: ацетилсалицилова киселина намалява ефектите на урикозуричните лекарства.

Спиронолактон: ацетилсалицилова киселина намалява фармакологичната активност на спиронолактон.
Зидовудин: намалява се чернодробния клирънс на зидовудин и се повишава риска от токсичност; не се препоръчва едновременното приемане на аспирекс и зидовудин.
Повлиаване на лабораторни показатели. Фалшиви резултати могат да се наблюдават при следните показатели: амилаза, AST, ALT, пикочна киселина, PBI, пикочна VMA (повечето тестове), катехоламини, глюкоза в урината (Benedict's, Clinitest), CO2 съдържание, глюкоза (на гладно), калий, нива на тромбоцитите и тироидните тестове.

3.3. Бременност и кърмене

Бременност

Ацетилсалицилова киселина е класифицирана в категория С/ D. На продуктите съдържащи ацетилсалицилова киселина трябва да има следния  надпис:

"Изключително важно е да не се приема ацетилсалицилова киселина през третото тримесечие на бременността, освен ако не е изрично предписано от лекар, поради нежелани ефекти върху плода и усложнено протичане на раждането."


При експерименти с животни е установен тератогенен ефект, който не е потвърден при хора. Хроничното използване на високи дози може да доведе до нежелани ефекти. Високи дози ацетилсалицилова киселина могат да доведат до преждевременно затваряне на дуктус артеиозус у плода, развитие на артериална хипертония и ядрен иктер у новороденото.
При използване на ацетилсалицилова киселина дори в ниски дози близо до термина на раждане се повишава риска от хеморагии. Не трябва да се използва Аспирекс през третото тримесечие на бременността. През първото и второто тримимесечие на бременността трябва да се избягва хроничното използване на Аспирекс, особено в дози надвишаващи обичайните терапевтични дози.

Кърмене

Ацетилсалициловата киселина се отделя в майчиното мляко. Продуктът може да се дава на кърмещи жени само под лекарски контрол, поради опасност от нежелани ефекти от страна на кърмачето.

3.4. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Няма отбелязани.

3.5. Нежелани лекарствени реакции

Нежеланите ефекти на ацетилсалициловата киселина са дозо-зависими.

Често се наблюдават - дразнене на стомашната мукоза и абдоминална болка, диспепсия, гадене и повръщане. По-рядко дразненето на стомашната мукоза може да доведе до ерозия, улцерация и кървене от стомашно-чревния тракт. Тези ефекти  Реакции на свръхчуствителност, като бронхоспазьм, ринити, уртикария, ангиоедема, анафилактичен шок, се наблюдават по-често при астматици, пациенти с назални полипи и тежка атопия.

Тинити и намаляване на слуха, намалена бъбречна функция, намалено протромбиново време и хепатотоксичност се наблюдават по-често при серумни нива на продукта над 200 mcg/mL и особено при възрастни пациенти при прием и на ниски дози.

Рядко се наблюдават - ренална папиларна некроза, особено при хроничен прием на високи дози.

4.8. Предозирине

Продължителното приемане на дози превишаващи препоръчваните може да доведе до нефро- и хепатотоксичност; при остро предозиране може да се развие фатална чернодробна и ренална некроза. Симптомите на предозиране са от страна на ЦНС, кожата, алкално-киселинен дисбаланс, електролитен дисбаланс, шок и включват: замаяност, тинити, изпотяване, гадене и повръщане, хипервентилация, висока температура и неспокойствие. Токсични серумни нива са над 35 mg/dL.
Лечение: стомашна промивка и предизвикване на емеза, рехидратация и форсирана алкална диуреза. Стомашна промивка с активиран въглен се прилага, когато е възможно осъществяването и в рамките на 1 час след приема, пациентът е в съзнание без наличие на гърчове и със запазени дихателни рефлекси. Важно е да се подържа адекватна диуреза и да се коригира алкално-киселинния дисбаланс и серумните електролити, особено калий. Хемодиализа и перитонеална диализа са ефективни при тежко предозиране (100 mg/dL) с бъбречна недостатъчност, белодробна едема, продължителни ЦНС нарушения, тежък алкално-киселинен и електролитен дисбаланс и коагулопатия. За алкализиране на урината се прилага инфузия с натриев бикарбонат, особено при пациенти при които диализата е противопоказана. При необходимост може да се приложи декстроза, витамин К натриев хлорид и калий под форма на интравенозна инфузия. При гърчове се  прилага диазепам. Хипертермията трябва да се коригира и при нужда да се приложи изкуствена вентилация.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1. Фармако динамични свойства

Ацетилсалициловата киселина проявява аналгетична, противовъзпалителна и антипиретична активност следствие инхибиране на синтеза на простагландини. Ефективността на ацетилсалициловата киселина и нейният основен метаболит (салицилат) се дължи отчасти на способността да инхибира необратимо циклооксигеназата, както и на антиоксидантните и свойства. Ензимът циклооксигеназа катализира превръщането на арахидонова киселина в ендопероксиди; в терапевтични дози се потиска образуването на простагландини и тромбоксани, но не и на левкотриени. Ацетилсалициловата киселина инхибира тромбоцитната агрегация. В големи дози (5 г/дневно) повишава секрецията на пикочна киселина, докато в ниски дози (2 г/дневно) намалява тази секреция.

5.2. Фармакокинетични свойства

5.2.1. Абсорбция

Ацетилсалициловата киселина, след перорално приложение се резорбира почти напълно (80-100%) в стомаха и тънките черва. Храната не повлиява бионаличността на нехидролизираната ацетилсалицилова киселина и салицилата, но забавя абсорбцията. Част от ацетилсалициловата киселина се хидролизира до салицилат в чревната стена.

5.2.2. Разпределение

Ацетилсалициловата киселина се разпределя бързо във всички тъкани и телесни течности. Обемът на разпределение е 0.15-0.2 L/kg. Обемът на разпределение се повишава с повишаване на дозата. С плазмените протеини се свързва в 50-80%. Концентрацията в синовиалната течност е 78% от плазмената концентрация. Плазмената концентрация на ацетилсалициловата киселина намалява бързо с
повишаване плазмените нива на салицилата.

Терапевтичните серумни нива на салицилова киселина са : 150-300 mcg/mL. tl/2: ацетилсалицилова киселина - 15-20 мин; салицилова киселина - 2-20 ч, в зависимост от дозата.

5.2.3. Метаболизъм

Елиминира се главно чрез чернодробен метаболизъм до салицилова киселина, салицил фенолен глюкуронид, салицил ацил глюкуронид, гентизова киселина и гентизурейна киселина. Кинетиката е от нулев порядък, следствие на което постоянните плазмени нива се увеличат непропорционално с дозата. Ацетилсалициловата киселина се хидролизира главно от чернодробните естерази и в по-слаба степен в плазмата и еритроцитите. Ектеразната активност е намалена при заболявания на черния дроб и особено при алкохолизъм. Количеството на нехидролизираната ацетилсалицилова киселина в плазмата корелира с аналгетичната активност.

5.2.4. Екскреция

Ацетилсалициловата киселина и нейните метаболити се екскретират главно през бъбреците. Екскрецията на непроменено лекарство зависи от дозата и рН на урината (5.6% до 35.6%). Реналната екскреция включва гломерулна филтрация, активна ренална тубуларна секреция и пасивна тубуларна реабсорбция. Времето на полу-елиминиране е 4.7-9 часа (средно 6 часа). При ниско уринарно рН и потисната ренална функция се удължава полу-живота на ацетилсалициловата киселина. Чрез алкализиране на урината може да се увеличи екскрецията на салицилата,

5.3. Предклинични данни за безопасност

Пероралното LD50 

при плъхове - 1200 мг/кг при плъхове - 390 mg/kg

при зайци - 1010 мг/кг

при мишки - 815 мг/кг

при кучета - 700 мг/кг

Интраперитонеалното LD50

при плъхове - 390 mg/kg

Няма данни за туморигенен и карциногенен ефект върху мишки и плъхове. Няма мутагенно действие при използване на стандартни бактериални тестове (Ames Salmonella test), в концентрации максималните препоръчвани за тези тестове. Няма данни за тератогенност на ацетилсалициловата киселина при хората. Има данни, че във високи дози ацетилсалициловата киселина е тератогенна при мишки, плъхове, кучета, котки и маймуни.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 .Наименование и количество на помощните вещества

Starch Ph. Eur. III - 0.036 g

6.2. Несъвместимости

Няма отбелязани

6.3.Срок на годност

24 месеца

6.4.Начин на съхранение

Да се съхранява на сухо място недостъпно за деца при температура до 30° С.

6.5.Вид и естество на опаковката

Прозрачна пластмасова екологично чиста бутилчица, със специално защитена при отваряне капачка и междинна диафрагма между таблетките и капачката.

6.6.Инструкции за транспортиране

Да не противоречат на начина на съхранение.

7. ПРОИЗВОДИТЕЛ И ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

A&S PHARMACEUTICAL CORP., BORA 1001 CO.,

480 BARNUM AVENUE, BRIDGEPORT, 1124 СОФИЯ

CT 06608, USA УЛ. МИЗИЯ 19